褪黑激素被用作助眠剂，因为它有助于维持或重置大脑和身体的昼夜节律。
褪黑激素不是正常睡眠模式的主要调节剂，但无疑具有重要作用。单独使用褪黑激素或与光疗结合使用已引起广泛兴趣的一个主题是治疗睡眠障碍。有迹象表明，与同龄的无失眠症患者相比，老年失眠症患者的褪黑激素水平较低，在这种情况下，褪黑激素治疗似乎对纠正该问题有益。另一种睡眠障碍见于倒班工人，他们经常发现难以调整夜间工作和白天睡眠；褪黑激素疗法在缓解这个问题方面的效用是模棱两可的，而且似乎不如光疗那么有效。在包括人类在内的各种物种中，褪黑激素的施用已被证明会降低运动活动、诱发疲劳和降低体温，特别是在高剂量时。对体温的影响可能在褪黑激素控制睡眠-觉醒周期的能力中发挥重要作用，就像在时差反应患者中一样。
